Lieky – fakty a mýty

Obľúbená téma snáď každej stránky o alternatívnej medicíne. Väčšinou sú samozrejme zo strany tejto komunity odmietané a niekedy sa zdá, že niektorí ľudia by radšej riskovali smrť či akékoľvek utrpenie, len aby nemuseli užiť žiaden liek. Až takto ďaleko zašla proti-lieková davová psychóza. Inde na svete ľudia plačú, pretože nemajú prístup ani k najzákladnejším liekom.

Pozrime sa spoločne na niektoré obľúbené frázy, ktoré zaznejú v skoro každej diskusii:

1) „Farmafirmy nechcú účinné lieky, oni potrebujú chorých ľudí aby zarobili.“

– Tento argument nie ani tak o odbornosti ako skôr o logike:
1. Popremýšľajte – čo sa bude predávať lepšie? Liek ktorý vás lieči alebo liek, ktorý vás VYlieči?
2. Farmafirmy samozrejme bez chorých ľudí podnikať nemôžu, resp. ich zmysel, ako aj zmysel celej medicíny by sa stratil. Avšak myslieť si že choroby zmiznú len kvôli tomu, že sa na ne nájde účinný liek, je scestné. Dnes poznáme účinné lieky pre takmer všetky bakteriálne infekcie. Prestali tieto infekcie existovať? Nie, len sa dajú ľahšie zvládnuť. A pri stúpajúcej bakteriálnej rezistencii (čo je situácia, kedy baktérie získavajú odolnosť voči antibiotikám a antimikrobiálnym látkam) môžu vznikať nové problémy.

Choroby boli a sú, bohužial, neoddeliteľnou súčasťou života. Dokiaľ bude existovať život, dovtedy budú existovať poruchy v jeho správnom biologickom fungovaní – choroby. Ich obraz či výskyt sa bude časom meniť, možno niektoré zmiznú – ako svojho času vďaka očkovaniu variola (pravé kiahne), ale dovolím si vysloviť názor, že úplne sa ich nezbavíme nikdy.

Aj keby sme objavili 100% spoľahlivý liek napr. proti rakovine, neznamená to, že sa rakovina u ľudí prestane objavovať. Len by sme ju vedeli bez problémov zvládnuť. Takýto liek by minimálne z ekonomického hľadiska, o prestíži nehovoriac, bol snom každého farmaceutického podniku.

2) „Lieky sú chemické, umelé, a preto majú nežiadúce účinky“

– Ano, aj nie. Ak pôjdeme do histórie, tak samozrejme prvé liečivé prípravky vznikali z rôznych potravín, látok a produktov raslín, húb či živočíchov. Z čias Hippokrata, tj. 4. – 5. storočie p.n.l. sa datuje jeho výrok „Nech je jedlo tvojím liekom a liek tvojím jedlom“. Tento výrok s obľubou užívajú odporcovia medicíny ako argument proti medicíne a hlavne proti farmácii. Je to však mylné ignorovanie historického vývoja – nemôžeme porovnávať farmáciu pred 2500 rokmi a farmáciu dnes. To, že sme dali lieku konkrétnu podobu a oddelili ho od stravy je len odrazom možností efektnívnejšie a cielenejšie požívať konkrétnejšie účinné látky.

Vráťme sa však k „chemickosti“ liekov. Značná časť dnes používaných liekov sú látky, ktoré sú úplne prirodzené, nachádzajú sa v rastlinách alebo hubách. Príkladov je možné uviesť množstvo – Penicilín (pleseň Penicillium chrysogenum), Atropín (Ľuľkovec zlomocný), Acylpyrín (Vŕba), Vinca alkaloidy, Taxány (Tis), Digoxín (Náprstník purpurový) atď, je ich skutočne veľa.
Poznáme samozrejme aj látky, ktoré sú syntetické. Často ide o obmenu týchto prirodzených molekúl, pričom touto zmenou sa snažíme o získanie vhodnejších terapeutických vlastností.
Ukážeme si to na príklade dvoch liečiv – Fyzostigmínu a Neostigmínu:
Obe látky sú tzv. nepriame parasympatikomimetiká – to znamená že nepriamo (prostrednístvom blokády určitého enzýmu) stimulujú parasympatikovú časť autonómneho nerovového systému. Jedno z možných využití (súvisiace s nervovosvalovým prenosom) je liečba choroby Myasthenia gravis. Nebudeme sa teraz podrobne zaoberať týmto ochorením, povieme si len dôležité – potrebujeme pri ňom aby liek fungoval na periférii tj. v svaloch ale nie v mozgu. Receptory, na ktoré sa môže viazať, sa totiž vyskytujú v obidvoch spomínaných oblastiach.

Fyzostigmín je prirodzená látka. Nachádza sa v plodoch Kalabarskej fazule.
Neostigmín je látka podobná, ale syntetická, pripravuje sa v laboratóriu a v prírode sa nevyskytuje.
V čom je rozdiel? Vďaka mierne zmenenej chemickej štruktúre (obsahuje kvartérny dusík) Neostigmín nepreniká do CNS teda do mozgu. Umožňuje to cielenejšiu liečbu – len na periférii a tak aj menšie množstvo nežiadúcich účinkov. V tomto prípade teda syntetická látka „víťazí“ nad prirodzenou. Je preto nesprávne odsudzovať niečo len preto, že je to syntetické. Chémia v tomto prípade slúži len ako „výpomoc“ prírode.

Syntetizovať však môžeme aj látky, ktoré sú prírodné. Napríklad vitamín B12. Tento vitamín samozrejme je bežne v potrave dostupný – napr. pečeň. Jeho vstrebávanie je však zložité a pri niektorých ochoreniach sa znižuje alebo sa stáva úplne nemožným. Vtedy je nutné obísť tráviac trakt a podať ho injekciou do svalu. A na to potrebujeme vitamín B12 v čistej a sterilnej forme.

S týmto súvisí aj ďalší obľúbený výrok:

3) „Syntetické lieky (vitamíny) telo nevie využiť. Preto treba používať bylinky…a pod.“

Tento výrok pramení z pomerne zaužívanej a často hlboko zakorenenej predstavy, že existuje „prírodná“ a „umelá“ obdoba jednej látky. Táto predstava je vžitý blud. Použijeme ako príklad opäť vitamín C. Jeho chemický názov je kyselina askorbová resp. jej soľ – askorbát (napr. sodný). Táto látka má svoju presne definovanú chemickú štruktúru. Žiadna iná molekula nemôže niesť názov askorbát. Je to jednoducho chemická zlúčenina. Dôležitejšie však je že pre naše telo je tak isto vitamínom C len tá látka, ktorá má presne takúto molekulu. A našim bunkám je jedno či vznikla v citróne alebo v laboratóriu. Dôležité je len to aby to bol askorbát. Len vtedy to bude správne fungovať.

Farmaceutické spracovanie nejakej látky do podoby lieku môže súvisieť napr. s biologickou dostupnosťou liečiva (teda koľko % látky sa reálne vstrebe a dostane kam treba), ale aj v tomto prípade sa práve tým spracovaním snažíme zlepšiť pôvodné vlastnosti.

S využívaním bylín a ich spracovaním súvisí aj ďalší fakt.
Tentokrát použijeme ako príklad Digoxín. Ako sme vyššie uviedli, digoxín sa nachádza v rastline Náprstník purpurový. Táto látka sa používa pri určitých ochoreniach srdca. Dôležité je ale to, že používané množstvá sú veľmi nízke a pri ich prekročení ľahko dôjde k otrave. Čo je teda prínosom farmácie? – PRESNOSŤ. Ak potrebujem použiť čo najpresnejšie množstvá čo najčistejšej látky, je nemožné použiť napr. odvar z byliny (každá rastlina môže obsahovať rozličné množstvo digoxínu). A práve tu pomôže farmácia – ktorej úlohou je danú látku získať, vyčistiť a presne dávkovať – v podobe lieku (napr. tablety). U niektorých látok to inak ani nejde. Napr. penicilín. Aj po jeho objavení, resp. objavení jeho vlastností trvalo ešte značný čas, kým bola objavená vhodná technika na jeho izoláciu a spracovanie do použiteľnej podoby.

Paradoxom je, že aj tak obľúbená alternatívna terapia, ako sú megadávky vitamínu C je často odkázaná na vit. C v liekovej forme, keďže získanie napr. 6 g vitamínu C v jednej dávke by si vyžadovalo zjesť naraz veľké množstvo napr. pomarančov.

4) „Bylinky nemajú nežiaduce účinky“

Táto predstava pramení z toho, že ľudia nevedia čo vlastne nežiadúce účinky sú. Nežiaduce účinky liečiv sa delia do viacerých skupín. Jedna z nich sú účinky spôsobené predávkovaním resp. zosilnením účinku liečiva. Preto sa dajú predpokladať. A to sa dá aj pri použití byliniek. Ako príklad si vezmeme bylinu Ľuľkovec zlomocný. Jej latinský názov je Atropa belladona. Obsahuje atropín a jemu príbuzné látky. Táto rastlina je prudko jedovatá (deti sa ňou často otrávia – podobá sa čučoriedke). Táto otrava však nie je nič iné ako predávkovanie atropínom. A z toho vychádza aj terapia. Podobné je to aj u iných rastlín – napr. tis.
Podobne je to s alergickými reakciami – tie sa vyskytujú po množste prírodných produktov (napr. med). Aj to sú nežiadúce účinky.
Nie všetky vedľajšie účinky sú však zároveň nežiaduce. Závisí to od toho, čo vlastne od liečiva chceme. Ak jeho účinok je veľmi široký, lebo pôsobí na rôznych miestach organizmu, a my chceme aby ovplyvnil v tele len jednu vec, tak všetky jeho ostatné účinky sú v tom okamihu nežiaduce, lebo pacientovi môžu spôsobiť nepríjemnosti. To je aj dôvod, aby sa vyrábali látky, ktoré majú úzko nasmerovaný účinok. A práve takáto látka sa musí vyrobiť pozmenením pôvodnej (často prírodnej) široko pôsobiacej molekuly.

5) „Lieky sa vyrábajú aj pomocou genetických manipulácií.“

V zásade je to pravda, keby teda „genetická manipulácia“ v tejto vete nebola myslená pejoratívne a odstrašujúco. Vhodnejšie by bolo hovoriť o genetickom inžinierstve či biotechnológii. Mnoho ľudí si pri tom predstaví šialeného vedca ako sa snaží vypestovať mäsožravú rastlinu po vzore filmu „Adéla ještě nevečeřela“, či vyrobiť iného mutanta. O čo v skutočnosti ide?
V jednoduchosti sa dá povedať, že pomocou genetického inžinierstva sme schopní vytvoriť si akúsi farmu. Namiesto chovu sliepok však budeme chovať baktérie či kvasinky. Do ich genetickej informácie vložíme určitý gén, ktorý kóduje nejaký nami požadovaný proteín a tento proteín nám naše „sliepky-baktérie“ budú produkovať. Tento proteín sme schopní z média, ktorom baktérie pestujeme získavať a čistiť do použiteľnej podoby. Načo je to dobré? Uveďme si pár príkladov:

Inzulín – životne dôležitý pre milióny ľudí trpiacich diabetom. Biotechnológia umožňuje produkovať priamo ľudský inzulín, bez toho, aby ho bolo nutné získavať z ľudských pankreasov. Ba čo viac – miernou úpravou štruktúry inzulínu (zmenou niektorých aminokyselín v jeho reťazci) je možné dosiahnuť niektoré špecifické vlastnosti, ktoré zlepšujú terapeutické možnosti – teda niečo podobné ako náš príklad s fyzostigmínom a neostigmínom.
Navyše takýto inzulín je telu vlastná bielkovina, nevyvoláva teda alergické reakcie – ako tomu bolo v minulosti. V minulosti sa inzulín získaval zo zvieracích pankreasov. Ten bol jednak menej účinný a jednak šlo o cudzorodú bielkovinu, preto boli častejšie alergické reakcie.

Ďalším príkladom je rastový hormón. Rastový hormóm je druhovo špecifický – preto je nutné ako náhradu používať len ľudský rastový hormón. Pred dobou biotechnológie sa používal hormón získaný z hypofýz od mŕtvych darcov. Hrozilo riziko prenosu niektorých ochorení, predovšetkým Creutzfeldt-Jacobovej choroby (ľudský variant choroby BSE – choroby šialených kráv). Toto riziko pri použití rekombinantného (teda biotechnologicky pripraveného) hormónu neexistuje.
Rekombinantne sa produkujú aj ďalšie ľudské proteíny.

6) „Lieky su jedy“

Táto téma súvisí s obľúbeným pojmom „detoxikácia organizmu“ V skutočnosti tento proces prebieha spontánne. Do organizmu sa totiž dostáva mnoho látok, ktorých molekulová štruktúra nie je pre organizmus prirodzená. Áno, sú to aj lieky, ale okrem nich mnohé zložky potravy, vody aj vzduchu. Spoločne sú tieto látky označované ako „xenobiotiká“ – v podstate to znamená „cudzie telu“. V prípade liekov je v princípe jedno, či neprirodzená molekula je telu dodaná v bylinke, či ide o totožnú molekulu z tabletky, alebo o molekulu s mierne zmenenou štruktúrou vyrobenú priemyselne – pre telo je to stále cudzie a tak sa k tomu aj správa. Drvivá väčšina z nich sa organizmu vylučuje. A používa na to niekoľko ciest: menej používané sú vylučovanie do potu alebo dychu. Ale hlavné cesty sú vylučovanie do žlče (a následne stolicou) alebo do moču. Každá z látok má svoju obľúbenú cestu. Niektoré z nich sa musia premeniť na vhodnú formu na to, aby sa vylúčili. To zabezpečí pečeň. Je pravda, že existujú určité výnimky. Aby sa tieto látky mohli dostať do moču alebo do žlče, musia prísť najskôr krvou do obličiek alebo pečene. Ale niektoré zákerné látky ako DDT, polychlórované bifenyly, ťažké kovy a podobne sa vedia uložiť v takých tkanivách, že sa potom odtiaľ dostať nevedia a prípadne tam robia neplechu. Takéto niečo sa, prirodzene, liekom nesmie dovoliť. Jednou z hlavných požiadaviek na liečivo je, aby bol jeho účinok zvratný. Preto po ukončení účinku lieku sa tento či už upravený alebo neupravený z organizmu vylučuje.